Применение препарата золомакс
Золомакс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Это анксиолитик (противотревожное средство). Обладает гипноседативными, противосудорожными, центральной миорелаксирующими свойствами. Действие связано с усилением нейронального торможения нервных окончаний, медиатором в которых выступает гамма-аминомасляная кислота.
Состав и форма выпуска
Действующий компонент: алпразолам (0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг).
Выпускается Золомакс в форме таблеток.
Показания
Золомакс применяют для краткосрочного лечения умеренных/тяжелых состояний беспокойства, тревожности, связанных с депрессией.
Противопоказания
Золомакс не применяют:
— при аллергии на алпразолам, другие бензодиазепины;
— при непереносимости вспомогательных компонентов;
— при миастении гравис (miasthenia gravis);
— при тяжелой недостаточности печени;
— при синдроме апноэ сна;
— при дыхательной недостаточности;
— для лечения детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о тератогенности противоречивы. При применении в I триместре возможно повышения риска врожденных пороков плода.Применение в высоких дозах в II и/или III триместрах может вызывать снижение активных движений плода, нарушение сердечного ритма, синдром гипотоничности младенцев (обратимый), угнетение дыхания, апноэ, гипотермия, симптомы отмены у новорожденных.
Активные молекулы проникают в грудное молоко (в незначительном количестве), в связи с этими назначение кормящим матерям не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Золомакс применяют внутрь.
Лечение должно быть максимально коротким. Максимальная длительность — 12 недель.
Оптимальная доза основывается на тяжести симптомов, индивидуальной реакции. Следует назначать минимальные дозы, позволяющие контролировать симптомы. Коррекция дозы производится не чаще раза в месяц.
Для прекращения лечения дозу снижают постепенно (не более, чем на 0,5 мг в течение 3 дней).
Стандартная стартовая доза при тревожных, тревожно-депрессивных состояниях — 0,5 мг три раза в день, особам пожилого возраста — 0,25 мг 2—3 раза в день. Поддерживающая доза — 1— 4 мг/сутки, особам пожилого возраста — 0,5— 0,75 мг/сутки (разделить на 2—3 приема).Стандартная стартовая доза при панических расстройствах — 0,5—2 мг три раза в день, поддерживающая — 4—10 мг/сутки (в 3—4 приема).
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (сонливость, заторможенность, спутанность сознания, летаргия, атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома, летальный исход).
Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок (в течение часа), назначить сорбент, при необходимости применяют искусственную вентиляцию легких. В качестве антидота можно применить флумазенил.
Побочные эффекты
Пищеварительные расстройства: слюнотечение или сухость во рту, изжога, рвота, анорексия, тошнота, запор/диарея, дисфункция печени, желтуха, повышение активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы.
Неврологические расстройства: сонливость, утомляемость, головокружение, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, головная боль, замедление психических/двигательных реакций, эйфория, тремор, снижение настроения, снижение памяти, спутанность сознания, нарушения координации движений, дистонические экстрапирамидные расстройства (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), смазанность речи, мышечная слабость, парадоксальные реакции (спутанность сознания, агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, страх, мышечный спазм, тревога, галлюцинации, бессонница).
Гематологические расстройства: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (озноб, боль в горле, гипертермия, необычная усталость, слабость), нейтропения, анемия.
Мочеполовые расстройства: дисменорея, недержание мочи, нарушение функции почек, задержка мочи, снижение/повышение либидо.
Аллергические реакции: аллергический дерматит, анафилаксия.
Прочие: лекарственная зависимость, гипотензия, диплопия, тахикардия, снижение массы тела, синдром «отмены» (раздражительность, дисфория, нарушение сна, спазм гладких мышц, деперсонализация, потливость, снижение настроения, рвота, гиперакузия, тремор, парестезия, тахикардия, светобоязнь, судороги, острый психоз).
Условия и сроки хранения
Хранить Золомакс необходимо в оригинальной упаковке в месте, защищенном от прямых солнечных лучей, влаги, не более трех лет.
Рекомендуемая температура хранения: до +25°С.
Запрещено применение после истечения срока годности, обозначенного на упаковке.
Родители обязаны обеспечить безопасность детей, исключив возможность их доступа к лекарству.
Инструкция по применению препарата Золомакс и его аналоги
Препарат выпускается международной фармацевтической компанией «Гриндекс» в Латвии. Это психотропное средство, применяемое для лечения различных нервных расстройств.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Действующее вещество относится к группе анксиолитиков и транквилизаторов. Международное непатентованное название: Alprazolam. Данное средство используется в психиатрии и психотерапии для лечения тревожных состояний, которые могут быть вызваны разными причинами, а также бессонницы.
Формы выпуска, состав и цены на препарат, средние в России
Данное лекарственное средство выпускается в виде таблеток для перорального применения. Цена на Золомакс варьируется в зависимости от региона России.
0,25 мг вещества | от 370 до 440 рублей |
1 мг вещества | от 720 до 960 рублей |
Действующее вещество Золомакса – алпразолам. Медикамент представлен на рынке в двух дозировках:
- 1 таблетка препарата содержит 0,25 мг алпразолама. Таблетки с данной дозировкой имеют белый цвет.
- 1 таблетка препарата содержит 1 мг алпразолама. Таблетки с этой дозировкой имеют синий цвет.
Помимо различия в цвете, таблетки имеют надписи APZM 0,25 или APZM 1, соответственно, для возможности идентификации препарата в случае отсутствии блистера или упаковки.
Аналоги лекарства Ифимол и инструкция по применению препарата
Фармакодинамика и фармакокинетика
Алпразолам обладает выраженным анксиолитическим эффектом. Этот эффект проявляется седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Равносильный лечебный эффект от приема алпразолама достигается при дозе в 10 раз меньшей по сравнению с диазепамом.
При взаимодействии со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами алпразолам стимулирует активацию ГАМК-системы, которая является системой торможения в пределах центральной нервной системы.
Основной механизм действия нейролептиков
Фармакокинетические свойства действующего вещества следующие:
- быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта;
- биодоступность действующего вещества составляет не менее 75%;
- пик действия лекарства наблюдается через 1-2 часа после перорального приема;
- равновесная концентрация лекарства в крови достигается через 3 дня стабильного перорального приема таблеток;
- биотрансформация алпразолама в организме осуществляется преимущественно в клетках печени;
- выведение неизменного основного компонента препарата и его активных метаболитов осуществляется преимущественно с мочой.
Показания и противопоказания
Основные показания к использованию медикаментозного средства следующие:
- Тревожные состояния, связанные с психоэмоциональной травмой или стрессом. Данные состояния сопровождаются тревогой, беспокойством, страхом, чрезмерной раздражительностью, психоэмоциональным перенапряжением, бессонницей и неглубоким сном.
- Тревога у лиц с острыми неврозами и нервозно-депрессивными расстройствами.
- Панические атаки.
- Депрессии при неврозах.
Симптоматика панической атаки
Медикаментозное средство применяют с особой осторожностью для лечения лиц с болезнями печени, которые проявляются печеночной недостаточностью. Это такие заболевания, как цирроз печени, острые и хронические вирусные гепатиты, жировой гепатоз печени. Из-за отсутствия биотрансформации активное вещество лекарства может оказывать токсический эффект на органы и ткани.
При использовании данного лекарства в период беременности возможно возникновение у плода тяжелых органических нарушений, которые имеют серьезные последствия для будущего ребенка.
Особенно опасно использовать данное лекарство в І триместре беременности, когда еще только закладываются будущие органы и системы. Поэтому необходимо воздержатся от употребления данного средства во время беременности или заменить его более подходящим для подобной ситуации.
Во время кормления грудью данное лекарство может накапливаться в грудном молоке. Поэтому следует прекратить прием препарата на время кормления грудью или перевести ребенка на искусственное вскармливание. Препарат не рекомендуется к использованию лицами младше 18 лет.
От чего помогает лекарственное средство Андипал и его инструкция
Инструкция по применению и особые указания
При расчете курса лечения учитывается тяжесть симптомов, длительность лечения и характер заболевания пациента. При возможности необходимо прибегнуть к титрованию дозы и лечению пациента минимальной дозировкой, которая оказывает достаточный терапевтический эффект для определенной патологии.
Дозировка
При лечении пациентов с неврозами рекомендуемая стартовая доза – 0,25 мг 3 раза в сутки. В случае хорошей переносимости препарата, но недостаточно выраженного эффекта дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 4 дня до наступления необходимого лечебного действия.
При панических расстройствах стартовая доза составляет 0,5 мг 3 раза в сутки. Дозу можно увеличивать не более чем на 1 мг каждые 4 суток. Максимальная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Алпразолам
Препарат не рекомендуется для регулярного использования лицам, испытывающим повседневное эмоциональное перенапряжение.
Данное средство предназначено для кратковременного лечения стрессовых состояний, которые не поддаются психологической или психотерапевтической коррекции.Его не рекомендуется применять для терапии лиц с острыми психозами, такими как шизофрения, маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе, обсессивно-компульсивные расстройства.
После длительного использования высоких доз лекарства может наблюдаться синдром отмены при резком прекращении приема таблеток. Во избежание этого необходимо придерживаться схемы постепенного снижения дозы препарата. Самостоятельно прекращать прием лекарства или увеличивать дозу без ведома лечащего врача строго запрещено.
Возможные побочные действия и передозировка
Сила и выраженность побочных эффектов во время лечения являются дозозависимыми. Это означает, что при увеличении дозы интенсивность проявления побочных эффектов увеличивается. Наиболее часто нежелательные эффекты возникают со стороны нервной системы. Это может быть головная боль, головокружение, сильная сонливость, апатия, снижение координации движений.
Золомакс: инструкция по применению, отзывы и аналоги
Золомакс – медикамент из группы анксиолитиков, является производным бензодиазепина, оказывает седативный и транквилизирующий эффект.
Используется для лечения состояний, сопровождающихся повышенной возбудимостью и беспокойством.
Перед началом терапии необходимо внимательно изучить инструкцию по применению препарата Золомакс, поскольку при неправильном применении средства последствия могут быть достаточно тяжелыми.
Общая информация
Препарат выпускается международной фармацевтической компанией «Гриндекс» в Латвии. Это психотропное средство, применяемое для лечения различных нервных расстройств.
Лекарственное взаимодействие
Производные бензодиазепинового ряда усиливают седативное действие алкоголя или препаратов, которые угнетают функцию центральной нервной системы. В их число входят антидепрессанты, седативные, антигистаминные и противоэпилептические средства.
Следует избегать приема алкоголя на время лечения, а также исключить прием вышеперечисленных лекарственных средств.
При совместном использовании алпразолама и медикаментов, влияющих на функцию цитохрома 450, может удлиняться время выведения алпразолама. Такое состояние может привести к непреднамеренной передозировке препарата. Поэтому необходимо воздержатся от подобной комбинации лекарств.
Аналогичные средства
На рынке представлены различные аналоги данного лекарства. Наиболее распространенными аналогами Золомакса являются Алпразолам и Гидазепам pilyule_nervi-268.
Гидазепам также относится транквилизатором, однако обладает большим числом побочных эффектов.
По сравнению с медикаментами, содержащими алпразолам, для достижения необходимого лечебного эффекта необходимо использовать большие дозы, что также увеличивает степень проявления побочных реакций.
ТОП 8 доступных аналогов и заменителей препарата Алпразолам
Отзывы врачей и пациентов
Специалисты и люди, принимавшие препарат, отмечают его эффективность и низкую частотность негативных реакций, спровоцированных приемом медикамента:
Олешко Антон, 34 года, врач-психотерапевт: «Использую данное лекарственное средство в своей практике уже около 5 лет. Вообще редко прибегаю к использованию психоактивных веществ, только в тяжелых случаях в дополнение к стандартному методу лечения.
Пациенты, принимавшие Золомакс коротким курсом, легче переносят эмоциональные травмы и сильные стрессы. Длительное лечение таким препаратом не оправдано, так как терапевтический эффект не становится сильнее, но возрастает количество и выраженность побочных реакций».
Никитина Елена, 44 года, врач-психиатр: «Золомакс – стандартное средство в схеме лечения неврозов у пациентов с реактивно-депрессивными состояниями, которые сопровождаются потерей интереса к окружающей обстановке, потерей аппетита, тревогой, соматическими нарушениями со стороны различных органов и систем.
Несколько раз в своей практике замечала нежелательные эффекты, связанные с приемом препарата. Нарушения речи и избыточная сонливость были связаны с передозировкой препарата из-за самостоятельного приема лекарства. В пределах стандартных доз нежелательные эффекты практически не возникают».
Екатерина, 29 лет, пациентка: «Принимала Золомакс по назначению моего лечащего врача-психотерапевта. Прохожу курс лечения по поводу сильного эмоционального стресса, связанного со смертью родных. Долгое время не спала, часто погружалась в себя. Чувствовала, что во мне накапливается агрессия и что мои знакомые страдают от этого.
Из-за серьезности моего состояния врач назначил мне это лекарство. Читала отзывы других людей о Золомаксе, и решила довериться специалисту. Сейчас чувствую себя гораздо легче, лучше засыпаю, не просыпаюсь по ночам, лучше сконцентрирована в дневное время. За 2 недели лечения проявления нежелательных эффектов не заметила».
Препарат Золомакс обладает необходимым терапевтическим эффектом для лечения неврозов, тяжелой бессонницы (при отсутствии эффекта от обычных седативных средств), тревожных состояний. Предназначен для кратковременного приема. Возможные риски незначительны по сравнению с полезным воздействием, но необходимо помнить о побочных эффектах и соблюдении дозировки.Золомакс, таблетки 0.25 мг; 1 мг — Гриндекс, инструкция по применению. Противопоказания и дозировка препарата
|
Таблетки | 1 таб. |
алпразолам | 250 мкг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки | 1 таб. |
алпразолам | 1 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Дозировка и Способы применения — Золомакс
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.
Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
[attention type=red]Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
[/attention]
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
При нарушении функции почек
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение препарата при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Побочные действия — Золомакс
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
При температуре не выше 25 град.
Срок годности
3 года
Золомакс таблетки — Гриндекс, инструкция по применению, аналоги препарата — MedZai.net
ЗОЛОМАКС
Таблетки | 1 таб. |
алпразолам | 1 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Противопоказания
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Беременность и лактация
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.
Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
[attention type=red]Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
[/attention]
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Описание препарата ЗОЛОМАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.