Побочные эффекты от урсосана

Содержание

Урсосан: инструкция по применению, аналоги препарата

Побочные эффекты от урсосана

Урсосан – гепатопротекторный препарат с гипохолестеринемическим, холелитолитическим, гиполипидемическим, желчегонным, иммуномодулирующим действием.

Состав

Компонентный состав таблеток:

  • Урсодезоксихолевая кислота – гидрофильная неагрессивная желчная кислота, основное применение – растворение желчных конкрементов.
  • Крахмал кукурузный – пищевой загуститель натурального происхождения.
  • Безводный диоксид кремния коллоидный – энтеросорбент, при попадании в организм присоединяет к себе токсические группы органических и неорганических соединений .
  • Стеарат магния – наполнитель таблеток.
  • Желатин – сырье для изготовления капсульной оболочки
  • Титана диоксид.

Форма выпуска

На сегодняшний день лекарственный препарат Урсосан выпускается исключительно в форме капсул, которые иногда ошибочно называют таблетками.

Капсула имеет желатиновую непрозрачную оболочку, окрашенную в белый цвет. Внутри каждой капсулы находится порошкообразное содержимое, также окрашенное в белый или практически белый цвет.

Среди однородного и мелкодисперсного порошка могут находиться небольшие кусочки массы белого цвета. В других случаях содержимое капсулы представляет собой порошок, окрашенный в белый цвет, который спрессован в форме столбика, легко распадающегося при несильном надавливании.

Урсосан выпускается и продается в упаковках по 10, 50 или 100 капсул. Производителем лекарственного препарата является фармацевтическая корпорация «PRO.MED.CS Praha, a.s.».

Фармакологические свойства

Терапевтические эффекты и действие капсул «Урсосан» обусловлено урсодезоксихолиевой кислотой. Данное химическое соединение урсодезоксихолиевая кислота обладает следующими фармакологическими эффектами:

  1. Гепатопротекторное действие.
  2. Холеретическое действие (желчегонное).
  3. Антихолестатическое (устраняет застой желчи в протоках печени).
  4. Холелитолитическое (разрушает холестериновые камни).
  5. Антилитогенное (профилактирует формирование желчных камней).
  6. Гипохолестеринемическое действие (снижает концентрацию холестерина в крови).
  7. Иммунодулирующее действие (улучшает иммунитет).
  8. Антифиброзное (препятствует развитию фиброзной ткани и формированию цирроза печени).

Усиление иммунной функции под действием «Урсосана» достигается за счет следующих реакций:

  • Снижение количества антигенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков.
  • Нормализация количества интерлейкина–2.
  • Нормализация активности Т-лимфоцитов.
  • Нормализация количества эозинофилов.

Показания к применению­

Капсулы Урсосан применяются при широком спектре заболеваний печени, а также для профилактики токсических поражений органа при работе на вредных производствах или приеме лекарственных препаратов, оказывающих негативное воздействие.

Непосредственными показаниями к применению капсул Урсосана являются следующие состояния:

  1. Желчнокаменная болезнь, протекающая без осложнений (капсулы принимают с целью растворения камней в желчном пузыре, а также с целью профилактики их образования после операции холецистэктомии).
  2. Хронический активный гепатит.
  3. Острый гепатит.
  4. Хронический и острый вирусный гепатит.
  5. Хронический описторхоз.
  6. Токсические поражения печени, в том числе лекарственные или алкогольные.
  7. Алкогольная болезнь печени.
  8. Неалкогольный стеатогепатит.
  9. Первичный билиарный цирроз печени.
  10. Первичный холангит, протекающий со склерозированием желчевыводящих путей.
  11. Муковисцидоз печени.
  12. Атрезия (неполноценное развитие во внутриутробном периоде) внутрипеченочных желчных протоков.
  13. Дискинезии желчевыводящих путей. Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
  14. Синдром нарушения пищеварения, связанный с дискинезиями желчевыводящих путей и патологией желчного пузыря.
  15. Профилактика негативного воздействия на печень гормональных контрацептивов и противоопухолевых препаратов.

Инструкция по применению препарата «Урсосан»

Капсулы «Урсосан» следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая достаточным количеством (1/2 – 1 стакан) чистой воды. Оптимальное время для приема всей суточной дозы «Урсосана» – это вечер.

Дозировка и длительность курса лечения зависят от вида и тяжести патологии. В среднем дозировка рассчитывается из соотношения 10 мг на 1 кг массы тела. Например, человек с массой тела 75 кг должен получить среднюю эффективную дозировку 75 * 10 = 750 мг, что соответствует трем капсулам.

  • Для терапии желчнокаменной болезни (с целью растворения камней) «Урсосан» принимают в дозировке 2 – 5 капсул ежедневно, в течение длительного промежутка времени. В данном случае длительность курса лечения определяется скоростью растворения камней, а также развитием положительной динамики заболевания. Лечение желчнокаменной болезни капсулами «Урсосан» может длиться на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет. Рекомендуется принимать препарат вплоть до полного растворения камней, плюс еще в течение трех месяцев с целью профилактики образования новых. Всю суточную дозировку препарата следует принимать один раз в день – вечером, перед сном.
  • Для терапии диффузных заболеваний печени, таких, как острый и хронический гепатит, цирроз и другие, суточную дозировку Урсосана рассчитывают по массе тела пациента, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Затем вычисленная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Полученная разовая доза препарата принимается по 2 – 3 раза в день во время еды. Курс лечения данных патологий печени является длительным – от нескольких месяцев до нескольких лет. Решение о длительности лечения принимается врачом на основании динамики заболевания и состояния пациента.
  • Для терапии билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле вечером, перед отходом ко сну. Длительность терапии определяется динамикой заболевания и скоростью развития положительных изменений. Минимальный курс терапии составляет 10 дней, а максимальный – 2 года. На протяжении данного срока Урсосан можно принимать без перерывов. Для профилактики образования камней после операции по удалению желчного пузыря (холецистэктомии) необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле дважды в сутки, на протяжении 3 – 4 месяцев.
  • Для терапии поражений печени токсического, лекарственного или алкогольного генеза, а также атрезии желчных путей индивидуальную суточную дозировку рассчитывают по массе тела, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается дважды в сутки во время еды, на протяжении 6 – 12 месяцев.
  • Склерозирующий холангит требует применения Урсосана в дозировке 12 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточная дозировка, рассчитанная по массе тела, делится на 2 – 3 с целью выяснения разовой. Средняя разовая дозировка Урсосана составляет 2 капсулы трижды в день.
  • Терапия неалкогольного стеатогепатита требует применения Урсосана в дозировке, которая рассчитывается по массе тела, исходя из соотношения 13 – 15 мг на 1 кг веса. Полученная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Лечение требует ежедневного применения препарата на протяжении длительного промежутка времени – от полугода до нескольких лет.
  • Муковисцидоз требует применения Урсосана в дозировке 20 – 30 мг на 1 кг массы тела. Например, для человека с массой тела 75 кг необходима суточная дозировка препарата 75 * (20 – 30) мг = 1500 – 2250 мг, что соответствует 6 – 9 капсулам. Общее суточное количество в 6 – 9 капсул делят на 2 – 3 приема в сутки во время еды. Урсосан принимают ежедневно на протяжении длительного периода времени – от полугода до нескольких лет.
  • При необходимости растворять холестериновые камни Урсосан можно принимать только в том случае, если конкременты являются рентгенонегативными, их размер составляет не более 15 – 20 мм в диаметре.

«Урсосан»: побочные действия, применение, отзывы и аналоги

Побочные эффекты от урсосана

Знаком ли вам лекарственный препарат «Урсосан»? Побочные действия этого медикамента, показания к его приему и инструкция по применению будут представлены в данной статье. Также вы узнаете о том, в каком виде такое лекарство поступает в продажу, что входит в его состав, есть ли у него аналоги и противопоказания.

Форма медицинского средства и его состав

Если вам назначили лечение «Урсосаном», то вам следует знать, в какой форме его можно приобрести. В настоящее время данный препарат продается в магазинах только в виде желатиновых твердых капсул. Они непрозрачны и имеют белый цвет.

Что содержат в себе рассматриваемые нами капсулы? Их содержимое – белый или же практически белый порошок. В нем могут присутствовать кусочки светлой массы. Также порошок бывает спрессован столбиком. При надавливании таблетка распадается.

Теперь вам известно, в какой форме выпускается медикамент «Урсосан». Побочные действия этого препарата связаны с его составом. Одна капсула данного средства содержит в себе урсодезоксихолевую кислоту в объеме 250 мг. Также препарат включает и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, стеарата магния, диоксида титана, коллоидного диоксида кремния и желатина.

В аптеку медикамент поступает в картонной пачке, в которой может находиться 10, 50 или 100 капсул.

Фармакологические свойства медицинского средства

Что представляет собой лекарственный препарат «Урсосан», побочные действия которого будут описаны чуть далее? Это гепатопротектор, оказывающий холелитолитическое, желчегонное, ипохолестеринемическое, гиполипидемическое и иммуномодулирующее действие.

Медикамент обладает высокими полярными свойствами. Активный элемент (урсодезоксихолевая кислота) образует аполярные (токсичные) желчные кислоты со смешанными нетоксичными мицеллами. В результате снижается способность желудочного рефлюктата поражать клеточные мембраны при таких патологиях, как рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит (билиарный).

Нельзя не сказать и о том, что активное вещество способно образовывать двойные молекулы, которые входят в состав холангиоцитов, клеточных мембран гепатоцитов, эпителиоцитов органов пищеварительного тракта, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к воздействию цитотоксических мицелл.

Принцип действия медикамента

Как действует на организм лекарственный препарат «Урсосан» (аналоги его)? Данный медикамент понижает концентрацию желчных, токсичных для гепатоцитов кислот и стимулирует холерез, богатый бикарбонатами.

Следует особо отметить, что активный элемент препарата эффективно помогает в лечении внутрипеченочного холестаза. Он понижает насыщенность желчи холестерином.

Происходит это за счет угнетения всасывания вещества в кишечнике, подавления синтеза в печени, а также секреторного понижения в желчи.

Лекарственный препарат увеличивает растворимость холестерина в желчи. При этом образует с ним жидкие кристаллы, а также снижает литогенный индекс желчи.

Итогом лечения посредством данного медикамента является полное растворение желчных камней (холестериновых). Также препарат предупреждает образование новых конкрементов.

Иммуномодулирующий эффект «Урсосана» обусловлен угнетением экспрессии антигенов HLA 2-го класса на холангиоцитах и HLA 1-го класса на мембранах гепатоцитов. Кроме этого, препарат нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.

Специалистами было доказано, что препарат задерживает развитие фиброза у пациентов с муковисцидозом, билиарным циррозом (первичным) и алкогольным стеатогепатитом. При этом он понижает риск возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Активное вещество рассматриваемого нами препарата замедляет процессы преждевременной гибели и старения клеток (холангиоцитов и гепатоцитов).

Фармакокинетика препарата

Благодаря пассивной диффузии (порядка 90%) урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкой кишки. В подвздошной кишке абсорбция происходит за счет активного транспорта.

Концентрация активного элемента при приеме внутрь в дозировке 50 мг через полчаса, 60 минут и полтора часа составляет соответственно: 3,8 ммоль на литр, 5,5 ммоль на литр и 3,7 ммоль на литр.

Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 1-3 часа.

Связывание с белками плазмы у этого медикамента довольно высокое (около 97-99%). Действующее вещество способно проникать через плаценту. При регулярном приеме препарата активный элемент становится основной желчной кислотой в крови.

Метаболизируется медикамент в печени. Порядка 55-70% препарата выходит вместе с желчью. Небольшое количество невсосавшейся кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению.

Лекарственный препарат «Урсосан»: показания к применению

Рассматриваемый нами медикамент назначают, если пациента поразили следующие патологии:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь (при билиарном сладже, для растворения желчных холестериновых камней в желчном пузыре, если невозможно их удалить эндоскопическим или хирургическим путем, в качестве профилактики рецидивов образования камней после проведения холецистэктомии);
  • гепатит хронический активный;
  • токсическое, в том числе лекарственное, поражение печени;
  • стеатогепатит неалкогольный;
  • заболевания печени алкогольные;
  • холангит склерозирующий первичный;
  • гепатит острый;
  • первичный цирроз печени (билиарный);
  • кистозный фиброз (или так называемый муковисцидоз) печени;
  • дискинезия и прочие болезни желчевыводящих путей;
  • атрезия желчных внутрипеченочных путей, в том числе врожденная атрезия желчных протоков;
  • диспептический билиарный синдром (при дискинезии и холецистопатии);
  • билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
  • профилактика заболеваний печени, развившихся после использования цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Противопоказания к использованию медикамента

Теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Урсосан» (показания к применению были описаны выше). Что же касается противопоказаний, то к ним относят следующие факторы:

  • нарушения работы желчного пузыря;
  • рентгенположительные желчные камни (с большим содержанием кальция);
  • желудочный, желчный или кишечный свищ;
  • холангит острый;
  • холецистит острый;
  • повышенная чувствительность к элементам препарата;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • почечная недостаточность;
  • инфекционные заболевания (чаще острые) желчных протоков и желчного пузыря;
  • печеночная недостаточность;
  • обтюрация желчевыводящих путей;
  • эмпиема желчного пузыря.

Осторожное применение лекарственного средства

В каких случаях следует с осторожностью использовать препарат «Урсосан»? Показания к применению этого средства гласят, что принимать медикамент детям от 2 до 4 лет разрешено только под наблюдением взрослых. Это связано с тем, что есть вероятность затрудненного проглатывания капсул. В целом же активный элемент препарата не имеет возрастных ограничений в использовании.

Лекарство «Урсосан»: применение

Отзывы о данном препарате мы опишем в самом конце статьи. Сейчас же поведаем о том, как его следует принимать.

Капсулы препарата необходимо глотать целиком, запивая обычной водой.

Как принимать «Урсосан» при тех или иных отклонениях? Инструкция по его применению содержит на этот счет следующую информацию:

  • При желчнокаменной болезни и диффузных патологиях печени лекарство назначают в течение длительного времени (непрерывно) в суточной дозировке 2-5 капсул (зависит от массы тела). При диффузных отклонениях суточный объем препарата следует делить на 3 приема. Когда принимать капсулы «Урсосан»: до еды или после? Лекарство необходимо использовать во время потребления пищи.
  • При желчнокаменной болезни суточная дозировка принимается однократно перед сном. Длительность терапии (для растворения камней) – 3 месяца, а затем еще несколько недель для профилактики рецидивов.
  • При таких отклонениях, как рефлюкс-эзофагит и билиарный рефлюкс-гастрит, медикамент назначают по одной капсуле на ночь. Курс лечения может составлять как 15 дней, так и 7 месяцев (если необходимо, то 2 года).
  • После проведения холецистэктомии рекомендуемая дозировка составляет 250 мг дважды в сутки на протяжении нескольких месяцев.
  • При лекарственных и токсических поражениях печени, а также атрезии желчных путей и алкогольной болезни препарат назначают из расчета 10-15 мг на 1 кг массы тела, пить в 3 приема. Продолжительность терапии – 6-12 месяцев и дольше.
  • При билиарном циррозе (первичном) медикамент принимают из расчета 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки (но не более 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
  • При склерозирующем холангите (первичном) препарат принимают в дозировке 12-15 мг на 1 кг массы тела в сутки (до 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения – от 6 месяцев до нескольких лет.
  • При стеатогепатите неалкогольном — 13-15 мг на 1 кг веса в сутки (в 3 приема). Продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет.
  • При муковисцидозе дозировка назначается из расчета 20-30 мг на 1 кг веса (в день 3 приема). Продолжительность лечения – от 6 месяцев до нескольких лет.
  • Детям от 2 лет объем потребляемого медикамента устанавливают индивидуально (но не более 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки).

Побочные явления

Может ли негативным образом сказаться на организме препарат «Урсосан»? Побочные действия у этого медикамента действительно есть. Рассмотрим их более подробно.

  1. Пищеварительный тракт: рвота, диарея, кальцинирование желчных камней, тошнота, запоры, увеличение активности печеночных трансаминаз.
  2. Прочие: обострение псориаза, боли в спине, аллергия, алопеция.

Лактация и беременность

Можно ли во время вынашивания плода использовать препарат «Урсосан»? Применение (отзывы о медикаменте будут представлены далее) урсодеоксихолевой кислоты в период беременности разрешено только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери значительно превышает риск для плода.

Сведения о выделении активного вещества препарата с грудным молоком отсутствуют.

Указания при применении лекарства

Препарат «Урсосан» (аналоги лекарства в том числе) следует использовать лишь с целью растворения желчных камней (холестериновых), размер которых не превышает 15-20 мм.

При длительном приеме препарата (дольше одного месяца) каждые пять недель необходимо проводить анализ крови (биохимический).

Как долго после растворения камней следует принимать медикамент «Урсосан»? Отзывы больных и врачей гласят, что после излечения его необходимо использовать еще около трех месяцев.

Стоимость медикамента и его аналоги

Многие интересуются, сколько стоит лекарственный препарат «Урсосан»? Аналоги дешевле будут представлены далее, что же касается упомянутого средства, его вряд ли можно назвать бюджетным.

В аптеках за 10 капсул вам придется отдать около 200 рублей.

Учитывая длительность терапии данным медикаментом (несколько месяцев или даже лет), можно сделать вывод, что лечение пациентам обходится дорого.

Чем можно заменить лекарство «Урсосан»? Аналоги дешевле есть в каждой аптеке. Но перед их приобретением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Среди аналогов рассматриваемого нами препарата хочется выделить следующие средства: «Ливодекса», «Урсодезоксихолевая кислота», «Урдокса» (50 таблеток — 600 рублей), «Урсодез» (50 таблеток — 500 рублей), «Урсолив» (50 таблеток — 500 рублей). Остальные аналоги более дорогие: «Урсофальк», «Урсолит», «Урсором Ромфарм», «Холудексан», Урсодекс», «Эксхол» и проч.

Отзывы пациентов

Что говорят о препарате «Урсосан»? Отзывы больных гласят, что в целом данный медикамент справляется с поставленной задачей. Он хорошо растворяет камни и предотвращает повторное развитие болезни. Как правило, происходит это по прошествии трех месяцев после начала терапии (иногда требуется и более долгий прием).

Также рассматриваемый нами препарат имеет и отрицательные отзывы. Очень часто они связаны с побочными явлениями (тошнота, понос), которые возникают после приема медикамента. Помимо этого, довольно много пациентов, недовольных ценой препарата.

В связи с тем что пить лекарство приходится довольно долго, лечение оказывается слишком дорогим. Однако специалисты утверждают, что данный препарат очень эффективен в терапии желчнокаменных болезней.

Если взглянуть на проблему с этой точки зрения, его цена полностью оправдана.

УРСОСАН

Побочные эффекты от урсосана

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны; на изломе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 94.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, магния стеарат — 14.5 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 — 5 мг (гипромеллоза 6 — 3.13 мг, титана диоксид — 1.56 мг, макрогол 400 — 0.31 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект.

Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.

При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmах через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmах составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.

Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

  • неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  • хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);
  • холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • хронические вирусные гепатиты;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;
  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции поджелудочной железы.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Дозировка

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения рекомендованной дозы таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч.

первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг.

В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул и таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут

Масса тела, кг 10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
1 2 3 4 5 6
19-25 1/2 таб.или1 капс. 1/2 таб.или1 капс. 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс.
26-30 1/2 таб.или1 капс. 1/2 таб.или1 капс. 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс.
31-35 1/2 таб.или1 капс. 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс.
36-40 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс.
41-45 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс.
45-50 1 таб.или2 капс. 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 3 таб.или6 капс.
51-55 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 3 и 1/2 таб.или7 капс.
56-60 1 таб.или2 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 и 1/2 таб.или7 капс.
61-65 1 и 1/2 таб.или3 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 4 таб.или8 капс.
66-70 1 и 1/2 таб.или3 капс. 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 3 таб.или6 капс. 4 таб.или8 капс.
71-75 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 таб.или6 капс. 4 и 1/2 таб.или9 капс.
76-80 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 таб.или6 капс. 5 таб.или10 капс.
81-85 1 и 1/2 таб.или3 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 и 1/2 таб.или7 капс. 5 таб.или10 капс.
86-90 2 таб.или4 капс. 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 и 1/2 таб.или7 капс. 5 и 1/2 таб. или11 капс.
91-95 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 таб.или6 капс. 4 таб.или8 капс. 5 и 1/2 таб. или11 капс.
96-100 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 таб.или6 капс. 4 таб.или8 капс. 6 таб.или12 капс.
101-105 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 таб.или6 капс. 4 таб.или8 капс. 6 и 1/2 таб.или13 капс.
105-110 2 таб.или4 капс. 2 и 1/2 таб.или5 капс. 3 и 1/2 таб.или7 капс. 4 и 1/2 таб.или9 капс. 6 и 1/2 таб.или13 капс.

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥1/1000 до

Побочные эффекты Урсосана — как избежать осложнений

Побочные эффекты от урсосана

Побочные эффекты Урсосана часто проявляются у пациентов, пренебрегающих врачебными рекомендациями.

Также нарушение работы желудочно-кишечного тракта или обострение хронических заболеваний диагностируется у приверженцев самолечения, принимающих фармакологические препараты по совету соседей или провизоров в аптеках.

Урсосан — средство с достаточно широким терапевтическим диапазоном, но у него есть множество серьезных противопоказаний. Чтобы избежать негативных последствий во время его приема, следует пройти полное обследование и не превышать рекомендованную гастроэнтерологом дозировку.

Урсосан применяется для лечения различных заболеваний печени при отсутствии противопоказаний

Состав и лекарственная форма

Производители выпускают Урсосан в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул, в каждой из которых содержится 0,25 г урсодезоксихолевой кислоты. Внутри капсулы находится спрессованный порошок, легко рассыпающийся при незначительном надавливании.

Совет: «В зависимости от курса лечения в аптеках можно приобрести упаковки с 10, 50, 100 капсулами. Последний вариант наиболее экономный и подходит для продолжительного приема».

В качестве вспомогательных ингредиентов для формирования капсул используются:

  • желатин;
  • кукурузный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • двуокись титана.

Эти соединения обеспечивают избирательное действие препарата. Высвобождение основного вещества происходит непосредственно в тонком отделе кишечника, что позволяет достичь максимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Урсосан для печени нередко становится единственной возможностью частичного или полного восстановления функциональной активности.

Этот препарат гастроэнтерологи назначают при значительном повреждении гепатоцитов алкогольными напитками, ядами растительного и животного происхождения, едкими щелочами и кислотами, тяжелыми металлами.

Прием Урсосана показан пациентам, у которых диагностирована жировая дистрофия печени, различные формы гепатитов, цирроз с возможностью восстановления печеночных клеток. Также к показаниям к применению лекарственного средства относятся:

  • повреждение печени в результате приема фармакологических препаратов;
  • наследственная патология муковисцидоз;
  • дискинезия желчных протоков;
  • врожденные или приобретенные аномалии желчевыводящих путей;
  • жировое перерождение гепатоцитов неалкогольного генеза.

Доказана высокая эффективность Урсосана в терапии желчекаменной болезни. Препарат используется для устранения билиарного сладжа независимо от состава взвеси и осадка. Урсодезоксихолевая кислота растворяет мягкие желчные конкременты, состоящие из холестерина, и выводит их из желчного пузыря. Это особенно важно при невозможности удаления камней полостными или эндоскопическими методами.

Гепатопротекторное действие

Благодаря своим полярным свойствам, урсодезоксихолевая кислота абсорбирует токсичные желчные кислоты, образуя с ними крупные высокомолекулярные конгломераты. Эта способность используется в терапии пациентов, у которых диагностированы:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • билиарный гастрит с повышенной кислотностью.

Нейтрализуя токсичные желчные кислоты, Урсосан препятствует повреждению слизистых оболочек и более глубоких слоев органов пищеварительного тракта. Урсодезоксихолевая кислота в виде двойных молекул внедряется в мембраны:

  • клеток печени;
  • эпителиальных клеток слизистых оболочек желудка и кишечника;
  • клеток желчного пузыря.

Это повышает прочность структурных единиц важнейших органов пищеварения, делает их невосприимчивыми к действию токсических соединений, независимо от их происхождения (экзотоксинов и эндотоксинов).

Понижая количество желчных кислот, разрушающих клетки печени, Урсосан в то же время стимулирует продуцирование полезных биологически активных веществ. Таким образом, урсодезоксихолевая кислота восстанавливает утраченный баланс желчных кислот, одновременно регенерируя гепатоциты.

Несмотря на однокомпонентный состав, Урсосан имеет ряд противопоказаний

Снижение уровня холестерина

Действующее вещество Урсосана обладает уникальной способностью снижать концентрацию холестерина, вырабатываемого гепатоцитами. Урсодезоксихолевая кислота:

  • способствует поглощению избыточного количества этого органического соединения стенками желудочно-кишечного тракта;
  • ограничивает его проникновению в желчный пузырь.

Более того, прием Урсосана приводит к значительному повышению холестерина в желчи с образованием жидкокристаллических легко растворимых взвесей.

Такое свойство фармакологического препарата используется гастроэнтерологами в терапии пациентов, у которых при проведении инструментальных исследований были обнаружены мягкие конкременты в желчном пузыре, препятствующие нормальному оттоку желчи и провоцирующие болезненные колики. Урсосан показан к приему в качестве профилактического средства людям, имеющим предрасположенность к формированию камней в желчном пузыре.

Повышение местного иммунитета

Длительное применение урсодезоксихолевой кислоты угнетает процесс, посредством которого закодированная в генах информация превращается в структуры, присутствующие или действующие в клетке. Постепенно активизируются непосредственные участники иммунного ответа организма на проникновении чужеродных веществ извне или являющихся продуктами распада клеток и тканей.

Урсосан препятствует разрастанию соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления.

Это позволяет применять лекарственное средство в терапии заболеваний печени или желудка, протекающих на фоне дегенеративных изменений кровеносных сосудов и даже нарушения их целостности.

В ходе проведенных исследований было доказано, что при курсовом приеме Урсосана существенно увеличивается продолжительность жизни клеток печени и повышение их функциональной активности.

После попадания Урсосана внутрь желудка максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике достигается спустя 2 часа. Этот показатель может варьироваться в зависимости от дозы лекарственного средства и наличия продуктов питания в пищеварительном тракте. После оказания терапевтического воздействия соединение абсорбируется из тонкого отдела кишечника и выводится из организма вместе с каловыми массами.

Основной ингредиент капсул Урсосана практически полностью связывается с протеинами в кровеносном русле. При длительном курсовом лечении фармакологическим препаратом происходит замещение значительного количества желчных кислот урсодезоксихолевой кислотой.

Инструкция по применению

Урсосан применяется пероральным способом путем проглатывания капсул. Для данной лекарственной формы недопустимо их измельчение из-за возможного полного отсутствия терапевтического эффекта. Гастроэнтерологи рекомендуют употребление суточной дозы однократно, а для этого лучшего всего принимать Урсосан на ночь. Препарат следует запивать чистой негазированной водой.

Суточную и разовую дозу назначает пациентам врач после оценки степени повреждений печени или желчного пузыря. В зависимости от заболевания показана такая кратность приема:

  • патологии печени — 1-3 приема в течение суток;
  • желчекаменная болезнь — однократное применение;
  • холецистит — 1-2 раза на протяжении дня;
  • жировая дистрофия печени различного генеза — 1-2 приема в течение суток.

Как принимать Урсосан при дискинезии желчевыводящих путей — обычно гастроэнтерологи рекомендуют прием 2 капсул перед сном. Курс лечения составляет от одного месяца до года. Суточная дозировка препарата, применяемая для растворения холестериновых конкрементов, находится в прямой зависимости от их размеров и количества.

Химическая формула урсодезоксихолевой кислоты, действующего вещества Урсосана

Побочное действие

Во время длительного приема Урсосана проводятся регулярные биохимические анализы для контроля уровня печеночных трансфераз.

Это ферменты-катализаторы химических реакций азотистого обмена, основной задачей которых является транспорт аминогрупп для образования новых аминокислот.

Повышение их концентрации может негативно сказаться на самочувствии пациента, поэтому гастроэнтерологи корректируют дозировку или на время отменяют фармакологический препарат.

Практически все побочные действия Урсосана связаны с работой желудочного-кишечного тракта и проявляются в признаках расстройства пищеварения. К ним относятся:

  • повышенное газообразование;
  • нарушение перистальтики кишечника;
  • приступы рвоты, тошнота;
  • болезненные спазмы в брюшной области.

Курсовое лечение Урсосаном иногда приводит к кальцификации желчных холестериновых конкрементов. При возникновении любого из вышеперечисленных негативных признаков следует немедленно обратиться к гастроэнтерологу. Он проведет обследование и при отсутствии какого-либо патологического процесса снизит разовую и (или) суточную дозировку.

Шевелева Людмила Геннадьевна

Все материалы на сайте ozhivote.ru представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.