Прием Везомни

Содержание

Везомни

Прием Везомни

Комбинированным м-холиноблокатором и альфа1-адреноблокатором является Везомни. Инструкция по применению сообщает, что таблетки назначают для контроля симптомов и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Везомни – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-красного цвета. Реализуют по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера.

В 1 таблетке содержатся действующие вещества: солифенацина сукцинат (первый слой) – 6 мг, тамсулозина гидрохлорид (второй слой) – 0,4 мг и вспомогательные компоненты.

Показания к применению

От чего помогает Везомни?

Средство является мужским препаратом для лечения ДГПЖ начальной и средней стадии. Однако представленное лекарство назначается и представительницам слабого пола с проблемами мочеиспускания.

  • Обструктивные признаки (выражены в симптомах дисфункции опорожнения);
  • Ирритативные признаки (частое мочеиспускание, ургентные позывы и т.д.).

Поскольку препарат сочетает в себе два сильнодействующих компонента, его нужно назначать с осторожностью после обследования организма на предмет выявления аллергических реакций и противопоказаний.

Инструкция по применению

Таблетки Везомни рекомендованы для применения перорально полным курсом. Лекарственный препарат требуется глотать целиком, предварительно не разжевывать и не рассасывать в ротовой полости.

Рекомендованная суточная доза Везомни – 1 шт. независимо от приема пищи. Согласно инструкции по применению, курс лечения пациенту определяют индивидуально.

Фармакологическое действие

После расщепления Везомни в желудке микрочастицы по кровотоку попадают в мочеполовые органы. Там происходит сорбация до 25% активных веществ. Остальная часть метаболизируется печенью и частично почками. Полный вывод из организма происходит через 27-30 часов.

При воздействии лекарства на мягкие ткани мочевого пузыря и предстательной железы происходят такие изменения:

  • общее улучшение самочувствия, повышение работоспособности, увеличение выносливости;
  • повышение либидорасширение кровеносных сосудов, улучшение обменных процессов, устранение застойных и гнойных явлений;
  • снятие болевого синдрома, улучшение самочувствия больного, возвращение нормального аппетита и сна;
  • разжижение секрета простаты, повышение качества и объема семенной жидкости;
  • уничтожение болезнетворных микроорганизмов, спровоцировавших заболевание;
  • повышение либидо, полового возбуждения, возникновение желания совершения полового акта, положительное влияние на потенцию;
  • восстановление активности и качества сперматозоидов;
  • расслабление гладких мышц мочеполовых органов, устранение спазмов и позывов в туалет;
  • уменьшение отечности, что способствует расширению уретры и обеспечению более полного мочеиспускания.

Таблетки не рассчитаны на разовый прием. Рассчитывать на выздоровление можно только при длительном и регулярном приеме препарата.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.
  • Гемодиализ.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) 3A4, например кетоконазол.
  • Умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол.
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний. Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.

Побочные явления

Побочные эффекты, зарегистрированные при клинических исследованиях, как самого препарата, так и его активных компонентов (солифенацина и тамсулозина), которые потенциально могут возникнуть на фоне применения Везомни:

  • со стороны репродуктивной системы: часто – нарушения эякуляции; очень редко – приапизм;
  • со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, боль в животе; нечасто – диарея, сухость в горле, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – толстокишечная непроходимость, копростаз; частота неизвестна – кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
  • со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактическая реакция;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна – тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия;
  • со стороны органов зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – сухость глаз; частота неизвестна – интраоперационная нестабильность радужной оболочки, глаукома;
  • со стороны психики: очень редко – галлюцинации, психоз; частота неизвестна – бред;
  • инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, цистит;
  • метаболизм и питание: частота неизвестна – снижение аппетита, гиперкалиемия;
  • со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринит, сухость в носу; частота неизвестна – одышка, дисфония;
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – сонливость, головная боль, дисгевзия; редко – обморок;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, сухость кожи, аллергическая сыпь; редко – отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – затруднение мочеиспускания; частота неизвестна – задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – мышечная слабость;
  • прочие: часто – усталость; нечасто – астения, периферический отек.

Почитайте также эту статью:  Гипотиазид таблетки 25 мг и 100 мг

Лекарственное взаимодействие

Везомни не вступает в реакцию и не меняет свойств при одновременном приеме медикаментов таких групп, как:

  • жаропонижающие;
  • антибактериальные;
  • антикоагулянты;
  • психотропные;
  • Верапамилпротивовирусные;
  • иммунные;
  • противовоспалительные;
  • витаминные;
  • ферменты.

При приеме таблеток Везомни рекомендуется отказаться от употребления умеренных и мощных ингибиторов группы CYP3A4, к которой относится Верапамил, Кетоконазол, Ритонавир, Нелфинавир, Итраконазол. Под наблюдением врача следует принимать Пароксетин, являющийся мощным ингибитором CYP2D6.

В некоторых случаях при употреблении релаксантов у пациентов может наблюдаться замедление реакции. Об этом следует предупреждать больных, чья работа связана с управлением транспортными средствами или выполнением быстрых и точных действий.

Особые указания

Поскольку препарат активно воздействует на ЦНС, вызывая усталость, головокружение, и ухудшение зрения, в период лечения следует ограничить управление транспортным средством, особенно в вечернее время.

Везомни у 95% пациентов усваивается хорошо даже при длительной терапии препаратом. Однако лекарство интенсивно снижает АД, поэтому при любых признаках головокружения, усталости, пациенту нужно прилечь вплоть до исчезновения всех признаков потери сознания.

Если пациенту предстоит офтальмологическая операция, он обязан предупредить специалиста о приеме Везомнина. Этот аспект снизит вероятность осложнений послеоперационного периода. Особенно это фактор касается пациентов, которые имеют патологические явления катаракты или глаукомы.

Аналоги лекарства Везомни

К группе альфа-адреноблокаторы относят аналоги:

  1. Алфузозин;
  2. Вегетрокс;
  3. Везомни;
  4. Гиперпрост;
  5. Теразозин;
  6. Польпрессин;
  7. Дальфаз;
  8. Сонизин;
  9. Дитамин;
  10. Омсулозин;
  11. Урапидил Карино;
  12. Артезин;
  13. Алфупрост;
  14. Эбрантил;
  15. Урорек;
  16. Иохимбин;
  17. Тамсулозин;
  18. Ницерголин;
  19. Тамсулон;
  20. Омник;
  21. Дигидергот;
  22. Камирен;
  23. Празозин;
  24. Пророксан;
  25. Альфузозин;
  26. Корнам;
  27. Профлосин;
  28. Тахибен;
  29. Тонокардин;
  30. Таниз-К;
  31. Сермион;
  32. Бутироксан;
  33. Редергин;
  34. Кардура;
  35. Хайтрин;
  36. Пирроксан;
  37. Синкаптон;
  38. Тулозин;
  39. Сетегис;
  40. Миктосин;
  41. Тамзелин;
  42. Доксазозин;
  43. Глансин;
  44. Номигрен;
  45. Нилогрин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Везомни (таблетки с модиф. высв. покрыт.плен.об. 6 мг+0,4 мг 10 шт.) в Москве составляет 550 рублей. Таблетки являются рецептурным препаратом, продаются в аптеке.

Согласно инструкции по применению, хранить лекарство Везомни требуется в сухом, темном, прохладном месте при температуре до 30 градусов. Срок годности – 3 года с даты выпуска. Просроченное лекарство требуется утилизировать.

Устранения симптомов гиперплазии простаты с помощью

Прием Везомни

Захаров Николай Викторович 13 января 2019

Везомни -это комбинированный препарат, действие которого направлено на контроль симптомов и терапию доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме, отпускается по рецепту, продается в аптеках и в интернете.

Препарат о помогает избавиться от ирритативных и обструктивных симптомов.

Везомни имеет более дешевые аналоги, решение о замене препарата принимает врач.

Симптомы передозировки могут отличаться, в каждом отдельном случае показаны разные методики их устранения.

Способ применения

Таблетки рекомендуется глотать, не разжевывая, стандартная дозировка составляет составляет 1 таб. 1 раз в день. При почечной недостаточности рекомендуется соблюдать осторожность, не превышая суточную дозу.

Форма выпуска, состав

Везомни выпускается в таблетированной форме, фасуется по 10 в блистере, в пачке 1 или 3 блистера.

Основными действующими веществами являются солифенацина сукцинат, тамсулозина гидрохлорид, вспомогательные компоненты: магния стеарат, макрогол 8000, макрогол, маннитол, мальтоза.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат вступает в следующие лекарственные взаимодействия:

  • кетоконазол (сильный ингибитор CYP3A4) 400 мг — увеличение содержания в крови обоих действующих веществ;
  • верапамил — повышение концентрации солифенацина и тамсулозина в 1, 6 и 2,2 раза соответственно;
  • пароксетин (мощный ингибитор CYP2D6) 20 мг — повышение концентрации тамсулозина в крови в 1,6 р.;
  • цизаприд, метоклопрамид, другие стимуляторы функционирования ЖКТ — снижение эффекта от приема этих препаратов;
  • фуросемид — незначительное снижение содержания тамсулозина;
  • рифампицин, прочие индукторы изофермента CYP3A4 — вступление в фармакокинетическое взаимодействие;
  • блокаторы альфа1-адренорецепторов — возможен гипотензивный эффект;
  • варфарин, диклофенак — повышение скорости выведения тамсулозина.
  • хлормадинон, симвастатин, трихлорметиазид, пропранолол, глибенкламид, варфарин, диклофенак, диазепам, амитриптилин — отсутствие взаимодействия;
  • тамсулозин OCAS увеличение С max в 1,19 раз, увеличение AUC тамсулозина в 1,24 раз;
  • умеренные/сильные ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, нелфинавир, ритонавир, кетоконазол, верапамил) — рекомендуется соблюдать осторожность;
  • бета-блокаторы — тяжелая гипотензию.

Побочные действия

Прием препарата может сопровождаться следующими побочными явлениями:

Орган/система Побочные реакции
Иммунная система анафилактическая реакция
ЖКТ боль в животе, запор, тошнота, сухость во рту, диспепсия, диарея, рвота, сухость в горле, копростаз, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, толстокишечная непроходимость, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперкалиемия, снижение аппетита
ЦНС психоз, галлюцинации, бред, головокружение, сонливость, дисгевзия, обморок
Органы зрения нечеткость зрения, сухость глаз, глаукома, интраоперационная нестабильность радужки
Сердечно-сосудистая система ортостатическая гипотензия, аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий, тахикардия
Органы дыхания ринит, сухость в носу, дисфония, одышка
Гепатобилиарная система нарушение функционирования печени, повышение активности ферментов печени
Дерматологические реакции аллергическая сыпь, сухость кожи, сыпь, кожный зуд, отек Квинке, эксфолиативный дерматит
Опорно-двигательный аппарат мышечная слабость
Мочевыделительная система почечная недостаточность, затруднение или задержка мочеиспускания, цистит
Репродуктивная система нарушения эякуляции, приапизм
Другие усталость, периферический отек, астения

Препарат хорошо переносится пациентами, даже длительный прием не вызывает отрицательных реакций. При появлении анафилактических реакций терапия должна быть прекращена, рекомендовано вмешательство врача. Тамсулозин, входящий в состав препарата, способствует снижению АД.

При общей слабости или головокружении пациент должен прилечь или присесть до исчезновения симптоматики ортостатической гипотензии. Перед операциями на катаракту или глаукому офтальмолог должен быть поставлен в курс о приеме везомни.

Передозировка

Передозировка может привести к тяжелой форме антихолинергического эффекта, который сопровождается острой артериальной гипотензией.

В случае передозировки рекомендован активированный уголь, в течение первого часа показано промывание желудка, рвоту вызывать не следует.

Методы лечения передозировки зависит от реакции организма:

  • галлюцинации, влияние на ЦНС, другие выраженные нарушения — прием карбахола или физостигмина;
  • выраженная возбудимость/судороги — прием бензодиазепинов;
  • дыхательная недостаточность — искусственное дыхание;
  • тахикардия — при необходимости симптоматическая терапия;
  • задержка мочеиспускания — проводится катетеризация.

При передозировке особое внимание следует уделить больным с повышенным риском возникновения пролонгации интервала QT и существовавших ранее заболеваний сердца (сердечная недостаточность, аритмия, ишемия миокарда).

Условия и сроки хранения

Везомни рекомендуется хранить при 30 градусах в течение двух лет, после завершения этого периода препарат не пригоден к употреблению.

Аналоги

К аналогам везомни относятся следующие препараты: аденорм, альфатер, базетам, дальфаз, дальфаз ретард, дальфузин, корнам, омикс, омник, профлузин, сетегис, сонизин, тамекс, тамсоник, таниз, тулозин, урофрин, фокусин.

Выбор заменителя должен быть согласован с врачом, самолечение строго противопоказано.

Средняя цена в России

Стоимость препарата варьируется в пределах 600-1700 руб.

Средняя стоимость в Украине

Стоимость везомни в Украине составляет 1100-1220 грн.

Отзывы

В интернете можно найти отзывы о везомни, из представленной информации можно сделать вывод об относительно высокой эффективности препарата. Многие сообщают, что эффект наступает через несколько дней, симптомы после прекращения терапии не возвращаются.

Препарат помогает при аденоме простаты и других заболеваниях, в результате его применения упрощается процесс мочеиспускания. Некоторые пациенты жалуются на высокую стоимость лекарственного препарата.

Встречается информация о побочных явлениях, пациенты жалуются на головную боль, головокружения. Есть отзывы о несоответствии препарата ожиданиям, после прохождения полного курса эффект от терапии отсутствовал.

Везомни: инструкция по применению, цена, отзывы

Прием Везомни

Сегодняшняя медицина представляет множество способов излечения от различных видов патологии.

Но, казалось бы, такой недуг, как аденома простаты должен лечиться быстро и успешно, но, как показывает практика, не все медикаментозные способы актуальны в лечении такого непростого заболевания.

Гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – диагноз достаточно распространенный. Стоит отметить, что у большинства мужчин этот недуг носит хронический характер.

Сегодня существует масса препаратов для снятия симптоматики и лечения ДГПЖ. Но не все средства действуют быстро и эффективно. Рассмотрим препарат Везомни. Что это за средство, как оно действует на простату, инструкция по применению, какие существуют аналоги, отзывы пациентов – все это опишем в данной статье.

Лекарство Везомни: общее описание и спектр действия

Представленное лекарство является комбинированным препаратом для лечения ДГПЖ. Средство сочетает в себе м-холиноблокатор и альфа1-адреноблокатор. В основном Везомни назначают для контролирования симптоматики заболевания и лечения ранней стадии ДГПЖ.

Читайте также: Как наши жадные аптекари скрывали копеечный аналог ВИАГРЫ

Выпускается препарат в таблетированной форме с модифицированным высвобождением. Таблетки создаются в пленочной оболочке красновато-коричневатого оттенка с специализированной гравировкой «6/0.4». В упаковке может быть, как один, так и три блистера. Каждый блистер начисляет 10 таблеток.

Стоит сразу отметить, что Везомни – это препарат узкого спектра действия, т.е. он назначается только при гиперплазии ПЖ.

Активные компоненты локально воздействуют на простату, и снимают острую симптоматику, но это не средство широкого назначения, а значит, Везомни может быть назначен только лечащим врачом.

Зачастую лекарство назначают при постановке точного диагноза ДГПЖ, а также по ряду симптомов:

Препарат также назначают женщинам с подобными симптомами, но после тщательного обследования организма на предмет дисфункции МП.

Везомни: инструкция по использованию

Безусловно, что препарат качественно справляется с проблемой ДГПЖ. Но стоит обязательно пройти консультацию врача и не приобретать данное средство без назначения специалиста, так как у Везомни широкий спектр побочных действий, а активные компоненты могут вызвать аллергию у пациента.

Инструкция по применению достаточно проста. Мы опишем самые важные ключевые моменты.

Состав

Как мы уже говорили, лекарственная форма – таблетированная. В каждой таблетке содержится:

  • Солифенацина сукцинат;
  • Тамсулозина гидрохлорид.

Представленные действующие вещества быстро всасываются в кровь, и хорошо переносятся организмом. В качестве вспомогательных компонентов используется:

  • Маннитол;
  • Магний стеарат;
  • Макрогол;
  • Мальтоза.

Препарат довольно-таки сильнодействующий с интенсивным содержанием компонентов.

Показания к использованию

Везомни является мужским препаратом для лечения ДГПЖ начальной и средней стадии. Однако представленное лекарство назначается и представительницам слабого пола с проблемами мочеиспускания.

  • Ирритативные признаки (частое мочеиспускание, ургентные позывы и т.д.);
  • Обструктивные признаки (выражены в симптомах дисфункции опорожнения).

Поскольку препарат сочетает в себе два сильнодействующих компонента, его нужно назначать с осторожностью после обследования организма на предмет выявления аллергических реакций и противопоказаний.

Способ использования

Препарат содержит интенсивную дозу тамсулозина и солифенацина, соответственно, назначают по одной таблетке в сутки. Прием лекарства не зависит от времени суток и приема пищи.

Его можно принимать в любое удобное для пациента время. Нужно запивать Везомни большим количеством воды, не разжевывая таблетку.

В противном случае появляется риск пролонгированного высвобождения активного вещества.

Побочные эффекты

Несмотря на широкий спектр противопоказаний, Везомни хорошо переносится пациентами и может применяться возрастными мужчинами до 79 лет. Побочные действия в инструкции разделены на частые и нечастые. Опишем наиболее распространенные.

  • Инфицирование мочевыводящих органов, в основном цистит (нечасто);
  • Анафилактическая реакция. Как часто проявляется — не установлено;
  • Снижение аппетита, расстройство ЖКТ (нечасто);
  • Галлюциногенные явления, бредовое сознание, нервозность (редко);
  • Со стороны ЦНС часто наблюдается частое головокружение, реже головная боль и сонливость. Очень редко – обмороки;
  • Учащенное сердцебиение, одышка, тяжелое дыхание (нечасто);
  • Эпидермальная сыпь, зуд, покраснение дермы (редко). Зависит от лекарственной переносимости;
  • Кишечные расстройства, дискомфорт ЖКТ происходит очень редко. Чаще тошнота, рвота, сухость в ротовой полости (жажда), боль в брюшной зоне;
  • Репродуктивная система практически не страдает. Иногда бывают проблемы с эякуляцией. Очень редко проявлялся приапизм;
  • Часто появляется усталость, потеря сил и энергии, утомляемость от легкого физического труда;
  • Печеночные расстройства (дисфункция работы органа);
  • Часто выявляется нечеткость зрения, реже – сухость глаз.

Особые рекомендации

Выявлено, что Везомни у 95% пациентов усваивается хорошо даже при длительной терапии препаратом. Однако лекарство интенсивно снижает АД, поэтому при любых признаках головокружения, усталости, пациенту нужно прилечь вплоть до исчезновения всех признаков потери сознания.

Если пациенту предстоит офтальмологическая операция, он обязан предупредить специалиста о приеме Везомнина. Этот аспект снизит вероятность осложнений послеоперационного периода. Особенно это фактор касается пациентов, которые имеют патологические явления катаракты или глаукомы.

Поскольку препарат активно воздействует на ЦНС, вызывая усталость, головокружение, и ухудшение зрения, в период лечения следует ограничить управление транспортным средством, особенно в вечернее время.

Везомни: цена

Представленный препарат является достаточно дорогим. Средняя стоимость составляет 2100-2600 рублей за упаковку 30 шт. Тем не менее, отзывы потребителей в основном положительные. Многие отмечают, что именно Везомни помог справиться с проявлениями ДГПЖ и нарушения мочеиспускания.

Везомни и алкоголь

Поскольку терапия препаратом может занимать до двух месяцев, многих мужчин живо интересует вопрос о том, можно ли потреблять алкоголь с таким препаратом. Ответ специалистов однозначный – нет. Алкоголь, по сути, формирует разрастание тканей простаты, от чего и появляется ДГПЖ.

Если говорить о влиянии алкоголя на действующие вещества препарата, то можно отметить, что сочетание оных приводит к уменьшению терапевтического эффекта, а у некоторых представителей сильного пола усиливается проявление аллергической реакции, которая может быть вызвана тошнотой, рвотой, обмороком.

ВЕЗОМНИ

Прием Везомни

— тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
— солифенацина сукцинат (solifenacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

1 таб.*
солифенацина сукцинат 6 мг
тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг

* каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол — 83 мг, мальтоза — 10 мг, магния стеарат — 2.2 мг, макрогол 7 000 000 — 200 мг, макрогол 8000 — 40 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с — 69.536%, краситель железа оксид красный — 17.44%, макрогол 8000 — 13.024%) — 10.2 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакокинетика

Солифенацин

После многократного приема Tmax для солифенацина варьировало между 4.27 ч и 4.76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3.47 ч и 5.65 ч соответственно. Cmax в плазме для солифенацина варьировала между 26.5 нг/мл и 32.0 нг/мл, для тамсулозина — между 6.

56 нг/мл и 13.3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина варьировало от 528 нг×ч/мл до 601 нг×ч/мл, для тамсулозина — между 97.1 нг×ч/мл и 222 нг×ч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.

После однократного приема T1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина — от 12.8 ч до 14 ч.

Cmax достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Vd солифенацина после в/в введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.

5 л/ч, а конечный T1/2 равен 45-68 ч.

После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидроси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Тамсулозин

Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии Cmax тамсулозина в плазме достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы — около 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

После однократного приема 0.2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифеноксиуксусной кислоты.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировал от 19 до 79 лет. После применения самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Можно применять у пожилых пациентов.

AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — более 100% и T1/2 — более 60%.

Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Показания

Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

Дозировка

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Со стороны обмена веществ: снижение аппетита, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, дисгевзия, головная боль, обмороки, галлюцинации, психоз, бред.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, интраоперационная нестабильность радужной оболочки, сухость глаз, глаукома.

Со стороны кожных покровов: зуд, сухость кожи, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT , фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, сухость в носу, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боль в животе, ГЭРБ, диарея, сухость в горле, рвота, толстокишечная непроходимость, копростаз, кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, задержка мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, почечная недостаточность.

Прочие: анафилактическая реакция

Беременность и лактация

Предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано: при тяжелой почечной недостаточности или умеренной печеночной недостаточности при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом.

С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью; риском задержки мочеиспускания.

При нарушениях функции печени

Противопоказано: при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью: пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение в пожилом возрасте

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Описание препарата ВЕЗОМНИ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.