Чем заменить Теотард, нет аналогов

«Теотард» — эффективный бронходилататор

aМосква, ул. Новосущевская, д. 21 Смирнова Жанна Олеговна 17 февраля 2019

Теотард — бронходилатирующее средство (механизм действия связан с подавлением фермента фосфодиэстеразы).

Действующее вещество — Теофиллин.

Применение

Показания к применению препарата Теотард:

• лечение бронхиальной обструкции при хроническом обструктивном бронхите, при эмфиземе легких;
• терапия обструкции бронхов при бронхиальной астме (в терапии данных заболеваний теотард является препаратом первой линии);
• лечение легочной гипертензии при легочном сердцеотечный синдром, вызванный почечной недостаточностью;
• лечение расстройств дыхания в ночное время (при ночном апноэ).

Способ применения

Капсулы необходимо принимать внутрь, запивать небольшим объемом воды. Режим дозирования назначается врачом индивидуально. Начинать прием препарата следует с доза не более 0,4г (400 мг) в сутки.

При положительной переносимости препарата, каждые 2-3 дня дозировку следует поэтапно увеличивать на 25% от исходной величины для получения терапевтического эффекта.

Для взрослых и детей старше 14 лет оптимальная доза препарата составляет по 300 мг с частотой приема 2 раза в сутки (строго соблюдать интервал — 12 часов), при неэффективности возможно увеличение дозировки до 3 раз в сутки (последний прием рекомендуется ближе ко сну в случае наличия приступов бронхоспазма в ночное время суток).

Оптимальная доза для взрослых с массой более 60 кг составляет 600 мг, для пациентов легче 60 кг — до 400 мг в сутки.

Если пациент курит, то суточная дозировка для пациентов с превышением массы 60 кг увеличивается до 900 мг (следует принимать 600 мг препарата в вечерние часы, 300 мг в утреннее время).

Если пациент легче 60 кг — суточная дозировка равна 600 мг (400 мг принимается в вечернее время, 200 мг — утром).

При наличии у пациентов сопутствующих заболеваний сердца, почек и печени, у пожилых пациентов с превышением массы тела более 60 кг суточная дозировка препарата уменьшается до 400 мг, при массе тела до 60 кг — доза препарата составляет не более 200 мг.

Для детей с массой менее 30 кг дозировка препарата вычисляется по формуле: 10 мг/кг в сутки (применение препарата разбить на 2 приема).

Детям от 7 до 14 лет назначается по 200 мг 2 раза в сутки.

Важно помнить, что при отсутствии достижения терапевтического эффекта от терапии в вышеуказанных дозах, и при вынужденном повышении дозировок препарата, необходимо проверять концентрацию действующего вещества в крови (теофиллина).

Концентрация не должна превышать порог 10-20 мкг/мл, в связи с опасностью появления побочных эффектов препарата и токсического воздействия теофиллина на организм (см. главу передозировка препарата).

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного высвобождения 200 мг, № 40.

Ретард капсулы по 350 и 500 мг в упаковке по 40 штук.

Состав. Действующее вещество — Теофиллин безводный 200 мг.

Дополнительные ингредиенты: повидон, тальк, сополимеры аммонию типа А и типа Б, диоксид кремния безводный.

Взаимодействие с иными препаратами

Взаимодействие Теотард с другими лекарственными препаратами:

1. Нельзя применять совместно с ГКС (увеличивается риск появления их побочных эффектов), препаратами для общей анестезии (возможно появление аритмий желудочкового генеза), повышает токсичность препаратов, виляющих на центральную нервную систему.
2. Препараты, увеличивающие эффекты теофиллина, что может потребовать снижения его дозировки (за счет ингибирования цитохрома Р-450): ацикловир, дисульфирам, антибиотики из группы макролидов, линкомицин, аллопуринол, циметидин, фторхинолоновый ряд антибиотиков,дисульфирам, метотрексан,пропафен, рекомбинантный интерферон альфа, тиклопидин, эноксацин, верапамил, вакцинация против гриппа.
3. Препараты, ослабляющие эффекты теофиллина, что может потребовать увеличения его дозировки (за счет индукции процессов микросомального окисления, и последующим увеличением клиренса теофиллина): аминоглутатемид, противодиарейные препараты, фенобарбитал, рифампицин, энтеросорбенты, карбамазепин, изониазид, фенитоин, эстрогенсодержащие комбинированные оральные контрацепттивы.
4. При применении с бета-адреноблокаторами возможно уменьшение эффекта теофиллина (за счет ослабления бронходилатирующего эффекта).
5. При применении с бета-аднреномиметиками бронходилатирующий эффект усиливается.
6. При сочетанном применением с солями лития возможно уменьшение эффективности последних.

Побочные действия:

1. Со стороны ЦНС: раздражительность, тремор, головокружениеголовная боль, бессонница, тревожность, возбуждение.
2. Со стороны ССС: боли в сердце, учащение эпизодов стенокардии, тахикардии (при приеме в третьем триместре беременности тахикардия регистрируется и у плода), снижение АД, нарушение ритма сердца.

3. Со стороны пищеварительной системы: изжога, боли в желудке, снижение аппетита, тошнота, рецидив язвенной болезни, рвота.
4. Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, повышение температуры.
5. Иные: приливы к лицу, повышение потоотделения, боль в грудной клетке, гематурия, повышение диуреза, альбуминурия.

6. При снижении дозы препарата уменьшаются побочные эффекты.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

• повышенная чувствительность к теофиллину и к иным производным ксантина: пентоксифиллину, кофеину, теобромину;
• эпилепсия;
• тяжелая артериальная гипотензия и гипертензия;
• тяжелые нарушения ритма (особенно тахиаритимии);
• инсульт геморрагического типа;
• дети до 3 лет;
• кровоизлияние в сетчатку;
• язвенная болезнь в период обострения;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• гастрит, вызванный повышенной кислотностью.

С осторожностью применять при:

• распространенном атеросклерозе;
• гипертрофии простаты;
• кардиомиопатии;
• ХСН;
• желудочковой экстрасистолии;
• печеночной недостаточности;
• почечной недостаточности;
• при гипотиреозе и тиреотоксикозе (возможность кумуляции);
• у пациентов пожилого возраста;
• остром коронарном синдроме.

При беременности

Теофиллин проникает через фетоплацентарный барьер. 

Соответственно применение препарата возможно, когда возможная польза для беременной женщины превышает риск для плода.

Именно по этому, врачи в крайне редких случаях, приписывают этот препарат беременным женщинам.

При лактации

Препарат выводится с грудным молоком, поэтому при применении его в период лактации нежелательно.

Препарат может негативно повлиять на ребенка.

При необходимости приема препарата, необходимо следить за новорождённый, при появлении побочных эффектов препарата, его необходимо отменить.

Условия хранения

Препарат относится к списку В. Препарат должен храниться в сухом, темном помещении при температуре до 25 °С.

Срок хранения не более 5 лет.

Цена

Средняя цена в России на данный препарат: Теотард 200 мг (№40)- от 160 руб.

Средняя цена в Украине — Теотард 200 мг (40 капсул) — 109 грн.

Аналоги

Аналоги препарата Теотарда:

• Теобромин;
• Франол;
• Эуфиллин;
• Неоэфродал;
• Теофедрин-Н;
• Перфиллон;
• Аминофиллин-Эском;
• Диприофиллин;
• Теобиолонг.

Отзывы

Отзывы о препарате Теотард можно прочесть в конце данной статьи.

Ангелина, 31 год.

Покупаю этот препарат для своего отца, он астматик. Очень эффективно помогает. Дозу подбирали постепенно под контролем врача, сейчас принимает 400 мг утром,200 мг — вечером. Приступов практически не бывает, отец очень доволен.

Виктор, 62 года.

Диагноз ХОБЛ мне поставили давно, имею огромный стаж курения 30 лет. Но данный препарат помог мне избавиться от приступов. Но курить я все-таки бросил!

Светлана, 35 лет.

Покупаю этот препарат для своей 12-летней дочки, у нее бронхиальная астма. Принимаем два раза в день — утром и вечером, и дышим свободно, приступов нет вообще. Благодаря теотарду мы до сих пор не используем гормональные препараты. Я так боюсь этих гормонов. Хорошо, что есть такой препарат, он — отличная альтернатива гормональным препаратам.

Аналоги лекарства Теотард

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде.

Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, «легочное» сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Применение и дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг.

Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет – по 0.1 г; от 7 до 12 лет – по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза – 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи.

Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем – 750 мг/сут в 1 прием вечером).

Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза – 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 – утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза – 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей – 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг – 250 мг/сут.

Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг.

Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) – 400-600 мг, кратность назначения – 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) – 600-800 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза – 0.72-1.8 г, кратность – 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч.

антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Теотард, как аналог или наоборот его аналоги?

Современные аналоги Эуфиллина

Эуфиллин является препаратом выбора для лечения бронхиальной астмы, используется при бронхообструктивном синдроме, сердечной астме, эмфиземе легких.

Перед употреблением нужно ознакомиться с инструкцией по применению и аналогами лекарственного средства.

Фармакологические действие

Производитель: Новосибхимфарм, Ирбитский ХФЗ, Фармасинтез и др. (Россия)

Форма выпуска: таблетки, ампулы

Действующее вещество: аминофиллин

Эуфиллин относится к группе метилксантинов селективного (избирательного) действия. Понижая концентрацию ионов кальция в клетке, препарат стимулирует процесс выхода кальция в межклеточное пространство. Это приводит к расслаблению мышц гладкой мускулатуры бронхов, оказывая спазмолитическое и бронходилатирующее действие.

Показания к применению Эуфиллина

Препарат используется при лечении:

• бронхиальной астмы;
• хронического обструктивного заболевания легких;
• астматического статуса;
• левожуледочковой недостаточности сердца;
• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• апноэ новорожденных.

Эуфиллин – инструкция по применению

Эуфиллин выпускается в форме 2,40% раствора для инъекций по 5 и 10 мл, а также таблеток по 150 мг.

Режим дозирования исключительно индивидуальный. Дозировка подбирается врачом.

Эуфиллин до еды или после

Таблетированную форму препарата следует пить после еды, уколы – вне зависимости от приёма пищи.

Аналоги Эуфиллина

Довольно частым вопросом пациентов, является: «Чем заменить эуфиллин?».

В 2019 году на рынке зарегистрировано около 20 аналогов препарата. Самые распространенные представлены в таблице:

Теотард

Производитель: KRKA, (Словения)

Форма выпуска: капсулы пролонгированного действия 350 мг

Действующее вещество: теофиллин

Теотард – это аналог эуфиллина в капсулах, имеет прямое бронхолитическое действие. Это один из самых распространенных заменителей. Эффект обусловлен длительной циркуляцией (до 24 часов) в организме действующего вещества. Выпускается в форме капсул пролонгированного действия.

Показания к применению Теотарда:

• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• инфекционные заболевания легких.

Среднесуточная доза колеблется от 400–900 мг в сутки.Дозировка детям подбирается в зависимости от возраста.

Беродуал

Производитель: Берингер Ингельхайм, Австрия

Форма выпуска: капли для ингалятора, аэрозоль для ингаляций

Действующее вещество: 1 доза содержит 50 мкг фенотерола гидробромид и 21 мкг ипратропия бромида моногидрата

Беродуал – комбинированное лекарство, содержащее два действующих вещества: ипратропия бромид и фенотерол гидробромид.

Ипратропия бромид оказывает миорелаксирующий эффект, вследствие блокировки главного нейромедиатора – ацетилхолина. Результат – расслабление мышц гладкой мускулатуры бронхов.

Показания к применению Беродуала:

• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• левожелудочковая недостаточность.

Аналог Эуфиллина Беродуал выпускается в виде аэрозоля для ингаляций, а также в виде капель для небулайзера. Применение зависит от степени тяжести патологии.

Капли для небулайзера нужно соединить с раствором натрия хлорида (5 мл для взрослых, и 10 мл для детей) в количестве 3–5 капель для детей, и 5–10 капель для взрослых.

Сальбутамол

Производитель: ГлаксоСмитКляйн, Великобритания и др.

Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций

Действующее вещество: сальбутамола сульфат

Сальбутамол – избирательный (селективный) блокатор В2-адренорецепторов. Является спазмолитиком. Начинает действовать через 3–5 минут и выводиться из организма через 30–45 минут.

Показания к применению Сальбутамола:

• купирование приступов бронхиальной астмы;
• купирование приступов удушья при ХОБЛ.

Аналог Эуфиллина Сальбутамол используется в случае скорой помощи, при появлении приступов удушья. Доза зависит от степени тяжести проявления патологического состояния.

Для купирования приступа бронхиальной астмы следует использовать Сальбутамол, начав с одного впрыска ингалятора.

Пентоксифилин

Производитель: Биохимик Саранск, Россия

Форма выпуска: ампулы по 5 мл и таблетки по 100, 200, 300 мг

Действубщее вещество: пентоксифиллин

Аналог Эуфиллина Пентоксифиллин относится к группе производных метилксантинов. Вазодилатирующий, спазмолитический эффект достигается за счет увеличения просвета сосудов, а также расслабления гладкой мускулатуры.

Показания к применению Пентоксифиллина:

• цереброваскулярная патология;
• нарушение реологических свойств крови;
• синдром Рейно.

Взрослым после еды по 0,2 г по 3 раза в сутки. Для достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до 0,1 г.

Ипратропия бромид

Современный аналог эуфиллина – ипратропия бромид, относится к групе холинолитиков, механизм которого, направлен на снятие бронхоспазма, с последующим отхождением мокроты.

Эурофорбиум композитум C

Это гомеопатический аналог эуфиллина, его воздействие на организм проявляется при постоянном приеме. Выпускается в форме капель, а также в виде ампул по 2. 2 мл.

Аэрофиллин

Существует импортный аналог эуфиллина – Аэрофиллин. Это препарат содержит в составе теофиллин, в дозировке 100,200, 300 мг. Цена его варьируется от 400–450 рублей.

Отпускается по рецепту врача.

Аналоги эуфиллина для детей

К аналогам для детей относятся:

• эреспал;
• аскорил;
• беродуал;
• пульмикорт.

Эреспал – содержит фенспирид, так же используется как аналог эуфиллина. Противокашлевой и отхаркивающий достигается за счет расширения просвета бронхов среднего и мелкого калибра и увеличения мукоцилиарного клиренса. Используется для детей с 1 года и до 12 лет. Для детей выпускается в форме сиропа.

Заменителем могут быть лекарства содержащие фенспирид (эреспал, инспирон). Эти аналоги выпускаются в виде таблеток и сиропов для детей.

Аналоги эуфиллина длительного действия

Так как средство выводятся из организма через 6–8 часов, фармацевтические компании производят аналоги эуфиллина длительного действия.

К данной группе относятся следующие лекарственные средства:

• Эмкаст 5;
• Даксас;
• Монтелукаст.

Эти препараты относятся к группе антилейкотриеновых и оказывают спазмолитический эффект. действие данных лекарств сохраняется 24–72 часа.

Эуфиллин или Теопек – что лучше

Производитель: Алвилс (Россия)

Форма выпуска: таблетки по 100, 200, 300 мг

Действубщее вещество: Теофиллин

Так как действующим веществом этих двух средств является теофиллин, то они являются аналогичными по составу лекарственными веществами.

Теопек относится к группе лекарств пролонгированного действия, в отличие от эуфиллина, поэтому для достижения более длительного воздействия Теопек лучше.

Ответы на вопросы

1. Эуфиллин – это антибиотик или нет?

   Нет, препарат относится к группе метилксантинов.

2. Эуфиллин – гормональный препарат или нет?

   Действующее вещество не относится к кортикостероидам и к синтетическим производным гормонов.

3. Эуфиллин понижает или повышает давление?

   За счет спазмолитического эффекта эуфиллин расширяет сосуды, что приводит к снижению артериального давления.

4. Эуфиллин – по рецепту или нет?

   Средство можно купить только по рецепту врача.

5. Эуфиллин совместим с алкоголем или нет?

   Препарат несовместим с алкоголем, так как продукт распада алкоголя алкогольдегидрогеназа инактивирует аминофиллин.

6. Чем заменить эуфиллин при бронхиальной астме?

   Эффективный заменитель – это беродуал, эффект которого держится до 72 часов.

ТЕОТАРД

Вспомогательные вещества: дибутилфталат, кремния диоксид коллоидный безводный, метакрилата аммония сополимер тип В, метакрилата аммония сополимер тип А, повидон, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, краситель индиго кармин (Е132), титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2.

У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей — 1-5 ч, у курильщиков — 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет — 24 мг/кг/сут, 9-12 лет — 20 мг/кг/сут, 12-16 лет — 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше — 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.

Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина — 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших — не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.

Частота приема зависит от лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет).

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

Описание препарата ТЕОТАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.